Cours - Pharmacocinétique

Définition

La pharmacocinétique est l’étude de la manière dont un médicament se comporte après son introduction dans l’organisme. Elle s’intéresse à son absorption, sa distribution, sa transformation et son élimination.

Les quatre étapes : ADME

1. A – Absorption / Résorption

   • C’est le passage du médicament dans la circulation générale.

   • La rapidité de l’absorption dépend du mode d’administration : elle est quasi immédiate par voie intraveineuse, plus lente par voie orale.

2. D – Distribution

   • C’est le processus par lequel le médicament atteint son site d’action ou l’organe cible.

   • Le médicament peut également se stocker dans certains tissus, ce qui peut influencer son efficacité et sa durée d’action.

3. M – Métabolisation

   • Ensemble des transformations chimiques du médicament, principalement réalisées par le foie.

   • Conséquences possibles :

     • Inactivation : le médicament est transformé en une forme soluble dans l’eau pour faciliter son élimination.

     • Activation : le médicament est transformé en un métabolite plus actif que le produit initial.

4. E – Élimination

   • Excrétion du médicament par l’organisme, principalement par les voies rénales et biliaires.

   • L’élimination permet de contrôler la concentration du médicament dans le sang et d’éviter l’accumulation.

Notions de demi-vie et de clairance

• Demi-vie

  • Temps nécessaire pour que la moitié d’une dose de médicament soit éliminée de l’organisme.

  • Une demi-vie longue signifie une élimination lente et une accumulation possible de la substance active.

• Clairance

  • Rapport entre le débit d’élimination d’une substance par un organe et sa concentration dans le sang.

  • Elle reflète le fonctionnement de l’organe responsable de l’élimination (souvent le foie ou les reins).

Interactions médicamenteuses pharmacocinétiques

Les interactions peuvent modifier le comportement d’un médicament dans l’organisme et sont souvent liées aux étapes ADME :

1. Compétition entre deux molécules

   • Deux médicaments administrés simultanément peuvent se concurrencer pour les mêmes protéines de transport ou enzymes impliquées dans l’absorption, la distribution, la métabolisation ou l’élimination.

   • Cette compétition peut modifier la concentration et l’efficacité de l’un ou des deux médicaments.

2. Effets inhibiteurs ou inducteurs enzymatiques

   • Inhibiteur enzymatique : ralentit la métabolisation du médicament, augmentant sa concentration plasmatique.

   • Inducteur enzymatique : accélère la métabolisation, diminuant la concentration plasmatique et donc parfois l’efficacité du médicament.