Récepteurs et ligands

• Récepteur : Protéine ciblée par le PA pour déclencher son effet.

• Types de récepteurs :

  • Membranaires régulatrices 40%

  • Nucléaires 10%

  • Enzymes 25%

  • Canaux ioniques 15%

  • Autres 5%

  • Inconnus 5%

• Ligand / Récepteur :

  • Agoniste : Active le récepteur → effet.

  • Antagoniste : Bloque le récepteur → inhibe effet.

 

Pharmacocinétique vs Pharmacodynamie

• Pharmacodynamie : Effet du médicament sur l’organisme.

• Pharmacocinétique : Effet de l’organisme sur le médicament (ADME).

 

Marge thérapeutique

• Zone entre dose efficace et dose toxique.

 

Antalgiques

• Palier I : Non opioïdes (paracétamol, aspirine).

• Palier II : Opioïdes faibles (codéine, tramadol).

• Palier III : Opioïdes forts (morphine, fentanyl).

• Co-analgésie : Médicaments adjuvants (antidépresseurs, antiépileptiques).

 

Paracétamol

• Adultes : 1 g / prise, 3-4x/j, max 4 g/j

• Enfants : 60 mg/kg/j, intervalle ≥4h

• Antidote : N-acétyl cystéine

• EI : Hépatotoxicité, rares allergies cutanées

 

Aspirine

• EI : Troubles digestifs, allergies, risque hémorragique, syndrome de Reye chez l’enfant

• Surveillance : Clinique et biologique, prévention gastrique

 

Néfopam / MEOPA

• Néfopam : Analgésique central non opioïde, IV/IM, effets anticholinergiques.

• MEOPA : Mélange équimolaire O₂/N₂O, inhalation, analgésie rapide, euphorisant, max 1h.

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